Bylina: Chanca piedra (Phyllanthus niruri)
Veterinární přípravek z byliny chanca piedra - Salvia Veterinary Chanca Piedra AF
Indikace
Obsahové látky byliny vykazují urikosurickou aktivitu a samotná bylina se tak podává k rozbití ledvinových kamenů.
Přehled shrnul experimentální a klinická data hodnotící účinek rostliny a prokázal účinek v prevenci a/nebo léčbě urolitiázy. Obsahové látky Phyllanthus niruri skutečně interferují s různými fázemi tvorby kamenů, snižují agregaci krystalů, modifikují jejich strukturu a složení a mění interakci krystalů s tubulárními buňkami, což vše v důsledku vede ke snížení následné endocytózy (1).
Studie z roku 2018 zahrnovala 56 lidí s ledvinovými kameny, kteří dostali 4.5 gramů chanca piedra denně. Po 12 týdnech léčby vědci zjistili, že ledvinové kameny se zmenšily ve velikosti a počtu u zhruba dvou třetin účastníků. Bylina dokázala zvýšit vylučování hořčíku a draslíku močí, což u pacientů s hyperoxalurií a hyperurikosurií významně snížilo obsah oxalátu a kyseliny močové. Užívání byliny přispěla k eliminaci močových kamenů. Zároveň studie popsala bezpečnost byliny (2).
Metanolový extrakt z listů byliny vykázal urikosurickou aktivitu u hyperurikemických potkanů (3) a obsahové alkaloidy vykázaly antispasmodickou aktivitu vedoucí k relaxaci hladkého svalstva, což lze terapeuticky využít v močových cestách při eliminaci močových kamenů (4).
Klinická studie z roku 2019 testovala efekt standardizovaného extraktu Phyllanthus niruri u 48 pacientů s nefrolitiázou. Po tříměsíční terapii byl pozorován největší efekt u nejvíce nemocných osob, přičemž autoři postulovali, že delší terapeutická doba by mohla více pomoci méně nemocným pacientům (5).
Ve studii z roku 2014 bylo popsáno, že chanca piedra má antimikrobiální aktivitu proti Helicobacter pylori a mohou tak zřejmě pomoci ve vývoji zažívacích poruch (například vředů). Studie zároveň zjistila, že chanca piedra neinhibuje růst dobrých střevních bakterií (6).
Studie prokázaly velmi silný potenciál použití chanca piedra v léčbě poruch jater a při antivirové terapii. Bylina vykázala snížení antigenu hepatitidy B. Autoři se domnívají, že chanca piedra může být účinná proti hepatitidě B inhibicí replikace (růstu) viru hepatitidy B (7).
Dávka a podávání
U ledvinových kamenů mohou být užívány 2 gramy chanca piedra po dobu nejméně 3 měsíců. Kromě toho byl užíván čaj obsahující 4.5 gramu sušeného extraktu rozpuštěného ve 250 ml vody 2x denně po dobu 12 týdnů. Efektivní dávka byla rovněž podávaná v dávce 225 mg extraktu společně s 152 mg hořčíku a 2 mg vitaminu B6 2x denně po dobu 3 měsíců.
Chemické složení
Bylina celkem obsahuje více než 50 biologicky aktivních sloučenin včetně alkaloidů, flavonoidů, lignanů a triterpenů (8), nicméně právě triterpeny jsou zodpovědné za inhibici oxalátu vápenatého, snížení exkrece složek vytvářejících ledvinový kámen a krystalických depozitů v ledvinách (9-11).
V chanca piedra byly identifikovány flavonoidy jako je rutin, kvercetin, kvecitrin, astragalin, katechin, jejich deriváty a spousta dalších, dále terpeny jako je limonen, p-cymen, lupeol a kumariny jako je elagová kyselina a brevifolinkarboxylát. Dále jsou přítomny lignany jako je phyllantin, hypophylantin, niranthin, nirtetralin, jejich deriváty a spousta taninů, alkaloidů a saponinů (8).
Mechanismus účinku
Obsahový rutin dokázal posílit kapiláry a je schopen pomoci při ateroskleróze nebo vysokém krevním tlaku. Volné radikály jsou odpovědné za mnoho onemocnění, nicméně studie ukázaly, že rutin a jeho deriváty jsou silné antioxidanty, které dokáží volné radikály inhibovat (12).
Kvercetin je důležitý díky své schopnosti posilovat a modulovat propustnost stěn cév včetně kapilár. Kvercetin vykazuje antiagregační, protirakovinovou, antifungální (zejména anti-dermatofytickou), antiglaukomatickou, protizánětlivou, antioxidační, antiseptickou a protikřečovou aktivitu (13). Kvercitrin je glykosid s antileishmaniální, antinociceptivní a protizánětlivou aktivitou. Látka prokázala účinnost s nízkým profilem toxicity. Kvercitrin způsobil na dávce závislé potlačení viscerální bolesti. Sloučenina vykázala in vivo aktivitu proti průjmu (14).
Astragalin vykazuje diuretickou aktivitu. Má schopnost regulovat imunologickou kapacitu zvyšováním fagocytózy, zvýšením počtu makrofágů a podporou syntézy protilátek. Astragalin inhibuje reakce pasivní kožní anafylaxe a uvolnění histaminu. Sloučenina má potenciál snížit výskyt a závažnost dermatitidy a sérové koncentrace IgE u atopických zvířat (15). Gallocatechin a další katechiny byly z rostliny izolovány a bylo popsáno, že katechiny potlačují růst lidských buněk rakoviny tlustého střeva a jaterního epitelu a vyvolaly jejich apoptózu. Katechiny v přítomnosti stopových hladin některých prvků mají prooxidační aktivitu a baktericidní účinky (16).
Mezi terpeny řadíme limonen, monoterpenoid, s publikovanými antikarcinogenními účinky a zvyšuje propustnost nesteroidních léčiv (17). p-Cymen vykazuje širokou škálou biologických účinků, jako je antioxidační a antimikrobiální aktivita. Syntetické deriváty p-cymenu mají protinádorové účinky u buněčných linií rakoviny prsu (18). Lupeol má antioxidační kapacitu skrze potlačení tvorby superoxidů v modelu toxicity jater, dále protizánětlivou a protinádorovou aktivitu. Lupeol a jeho deriváty také inhibují agregaci krystalů při urolitiáze a jsou účinným chemopreventivním činidlem kožní toxicity (19).
Kyselina ellagová je fenolická sloučenina, která má silné protikarcinogenní a antivirové vlastnosti. Bylo zjištěno, že kyselina ellagová brání vazbě karcinogenů na DNA a snižuje výskyt rakoviny v lidských buňkách. Rovněž dokázala látka inhibovat schopnost způsobit mutace (20).
Phylanthin a hypophylanthin mají hepatoprotektivní a antigenotoxické účinky. Obě sloučeniny vykázaly významnou ochranu před zvýšením hladin jaterních transferáz. Uvádí se, že sloučeniny inaktivují hepatitidu B. Phyllanthin má antivirovou aktivitu proti HIV inhibicí reverzní transkriptázy. Fyltetralin, nirtetralin a niranthin vykázaly protizánětlivou aktivitu. U isolintetralinu a jeho derivátů, nirphyllinu a phyllnirurinu bylo popsáno, že vykazují protinádorovou aktivitu (21).
Kyselina repandusinová inhibovala reverzní transkriptázu HIV (22). Geraniin izolovaný z byliny vykázal významné a na dávce závislé antinociceptivní vlastnosti. Ukázalo se, že geraniin byl v určitých podmínkách srovnatelný s aspirinem a paracetamolem (23). Corilagin byl také identifikován v P. niruri. Látka významně inhibovala aktivitu inhibitor plazminogenového aktivátoru, čímž je zřejmě zodpovědná za trombolytický účinek. Sloučenina má schopnost snížit krevní tlak snížením uvolněného noradrenalinu a přímou vazorelaxací a prokázal antifungální aktivitu u kmene Candida (24).
Mezi saponiny patří diosgenin, který prokázal antifungální a kardiovaskulární aktivitu. Norsecurinin je se silnou antispasmodickou aktivitou. Strukturně příbuzný sekurinin dokáže antimalariální a antibakteriální aktivity (25).
Reference:
1) Boim MA, Heilberg IP, Schor N. Phyllanthus niruri as a promising alternative treatment for nephrolithiasis. Int Braz J Urol. 2010 ;36(6):657-64.
2) Pucci ND, Marchini GS, Mazzucchi E, et al. Effect of phyllanthus niruri on metabolic parameters of patients with kidney stone: a perspective for disease prevention. Int Braz J Urol. 2018;44(4):758-764.
3) Murugaiyah V, Chan KL: Antihyperuricemic lignans from the leaves of Phyllanthus niruri. Planta Med. 2006; 72: 1262-7.
4) Calixto JB, Santos AR, Cechinel Filho V et al. A review of the plants of the genus Phyllanthus: their chemistry, pharmacology, and therapeutic potential. Med Res Rev. 1998; 18: 225-58.
5) Cealan A, Coman RT, Simon V, et al. Evaluation of the efficacy of Phyllanthus niruri standardized extract combined with magnesium and vitamin B6 for the treatment of patients with uncomplicated nephrolithiasis. Med Pharm Rep. 2019;92(2):153-157.
6) Ayala G, Escobedo-hinojosa WI, De la cruz-herrera CF, Romero I. Exploring alternative treatments for Helicobacter pylori infection. World J Gastroenterol. 2014;20(6):1450-69.
7) Lee NY, Khoo WK, Adnan MA, et al. The pharmacological potential of Phyllanthus niruri. J Pharm Pharmacol. 2016;68(8):953-69.
8) Bagalkotkar G, Sagineedu SR, Saad MS, et al. Phytochemicals from Phyllanthus niruri Linn. and their pharmacological properties: a review. J Pharm Pharmacol. 2006; 58: 1559-70.
9) Malini MM, Lenin M, Varalakshmi P: Protective effect of triterpenes on calcium oxalate crystal-induced peroxidative changes in experimental urolithiasis. Pharmacol Res. 2000; 41: 413-8.
10) Vidya L, Lenin M, Varalakshmi P: Evaluation of the effect of triterpenes on urinary risk factors of stone formation in pyridoxine deficient hyperoxaluric rats. Phytother Res. 2002; 16: 514-8.
11) Vidya L, Malini MM, Varalakshmi P: Effect of pentacyclic triterpenes on oxalate-induced changes in rat erythrocytes. Pharmacol Res. 2000; 42: 313-6.
12) Gao Z, Xu H, Chen X, et al. Antioxidant status and mineral contents in tissues of rutin and baicalin fed rats. Life Sci. 2003; 73: 1599–1607.
13) Saija A, Tomaino A, Trombetta D, et al. In vitro antioxidant and photoprotective properties and interaction with model membranes of three new quercetin esters. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2003; 56: 167–174.
14) Gadotti VM, Schmeling LO, Machado C, et al. Antinociceptive action of the extract and the flavonoid quercitrin isolated from Bauhinia microstachya leaves. J. Pharm. Pharmacol. 2005; 57: 1345–1351.
15) Matsuda H, Ninomiya K, Shimoda H, et al. Hepatoprotective principles from the flowers of Tilia argentea (Linden): structure requirement of tiliroside and mechanism of action. Bioorg. Med. Chem. 2002; 10: 707–712.
16) Desong T, Shengrong S, Xun C, et al. Interaction of catechins with aluminum in vitro. J. Zhe-jiang Univ. Sci. 2004; 5: 668–675.
17) Mills JJ, Chari RS, Boyer IJ, et al. Induction of apoptosis in liver tumors by the monoterpene perillyl alcohol. Cancer Res. 1995; 55: 979–983.
18) Allardyce CS, Dyson PJ, Ellis DJ, et al. Synthesis and characterisation of some water soluble ruthenium (II)–arene complexes and an investigation of their antibiotic and antiviral properties. J. Organomet. Chem. 2003; 668: 35–42.
19) Saleem M, Kaur S, Kweon MH, et al. Lupeol, a fruit and vegetable based triterpene, induces apoptotic death of human pancreatic adenocarcinoma cells via inhibition of Ras signaling pathway. Carcinogenesis. 2005; 26: 1956–1964.
20) Whitley AC, Stoner GD, Darby MV, et al. Intestinal epithelial cell accumulation of the cancer preventive polyphenol ellagic acid––extensive binding to protein and DNA. Biochem. Pharmacol. 2003; 66: 907–915.
21) Kassuya CA, Leite DF, de Melo LV, et al. Anti-inflammatory properties of extracts, fractions and lignans isolated from Phyllanthus amarus. Planta Med. 2005; 71: 721–726.
22) Xu HX, Wan M, Dong H, et al. Inhibitory activity of flavonoids and tannins against HIV-1 protease. Biol. Pharm. Bull. 2000; 23: 1072–1076.
23) Cheng JT, Chang SS, Hsu FL. Antihypertensive action of geraniin in rats. J. Pharm. Pharmacol. 1994; 46: 46–49.
24) Shen ZQ, Dong ZJ, Peng H, et al. Modulation of PAI-1 and tPA activity and thrombolytic effects of corilagin. Planta Med. 2003; 69: 1109–1112.
25) Au AL, Kwok CC, Lee AT, et al. Activation of iberiotoxin-sensitive, Ca2+ -activated K+ channels of porcine isolated left anterior descending coronary artery by diosgenin. Eur. J. Pharmacol. 2004; 502: 123–133.
